A Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) honlapján rövid doppingtörténelmi eszmefuttatás található, s kiderül, nem is olyan új találmány a teljesítményfokozó szerek használata. Maga a szó valószínűleg a holland 'dop' kifejezésből ered, a zulu harcosok egyfajta erjesztett itala volt ez, amely növelte a bátorságukat a csatában. A 20. századra a kifejezést a lósport vette át, a doppingolás szót eleinte a tiltott szerekkel teletömött versenyállatok kapcsán használták.
Érdekesség, hogy már az ókori görögök is kipróbáltak különféle módszereket (mint például a diéta), de egyfajta stimulálószerek, úgymint a koffein, a kokain, sztrichnin vagy az alkohol, már a 19. században előfordultak. Az 1904-es olimpián Thomas Hicks például úgy nyerte meg a maratonifutást, hogy nyers tojást evett s brandyt ivott. Ez még nem is lett volna nagy baj, de sikerét beárnyékolja az a tény is, hogy bizonyítottan az első olyan sportoló volt, aki a viadal során teljesítményfokozó szerrel élt, edzőtársaitól ugyanis fájdalomcsillapítókat kapott menet közben.
Míg a Nemzetközi Amatőr Atlétikai Szövetség már 1928-ban nyilvánosságra hozta a tiltott szerek listáját, addig a többi szervezett döntésképtelennek bizonyult ezekben a kérdéseken, így 1930-50 között a szintetikus hormonok feltalálásával megnövekedett a különféle szerek használata.
Az ötvenes években a szovjetek a férfihormonokkal kísérleteztek, az amerikaiak erre szteroidokkal "válaszoltak". Az 1952-es oslói téli olimpián az amfetamint szedő gyorskorcsolyázók közül többen megbetegedtek.
Az anfetaminszármazékok közül először az ephedrin honosodott meg, ez okozta halálát az 1960-as, római olimpián a dán Knut Enemark Jensennek, majd 1968-ban emiatt hunyt el a francia futballista, Jean-Louis Quadri is. Addigra pedig már lépett mindkét szövetség, az UCI és a FIFA 1966-tól egyaránt doppingtesztet vezetett be, az olimpiákon 1968-tól végeztek ilyen-olyan vizsgálatokat.
Az 1976-os, montreali olimpián a keletnémet úszók taroltak, később kiderült, szteroidokkal kezelték őket edzőik. Az 1983-as, venezuelai Pánamerikai Játékokon 17 sportoló doppingtesztjében mutattak ki anabolikus szteroidot. 1992-ben három német atlétasztár, Katrin Krabbe, Silke Möller és Grit Breuer bukott meg, hat évvel később az atlantai olimpián négy bajnoki címet szerző ír úszó, Michelle Smith kapott négyéves eltiltást.
Az elmúlt öt évben a futballisták körében is tarolt a dopping, nandrolon használata miatt Christophe Dugarry és Vincent Guerin nyitotta a sort 1999-ben, majd - többek között - Edgar Davids, Fernando Couto, Frank de Boer, Jaap Stam és Josep Guardiola is csatlakozott hozzájuk. De fennakadt a rostán a brit atlétatrió, Linford Christie, Doug Walker és Dwain Chambers is, csakúgy, mint Petr Korda (tenisz) és Alain Baxter (sí).
Az ephedrin háttérbe szorulásával jöttek az újabbnál újabb szerek: a vérdopping (amely gyakorlatilag még most is kimutathatatlan), az erythropoietin (az EPO-vizsgálathoz a vér és a vizelet együttes vizsgálata kell, a 2000-es sydneyi olimpián vezették be), a nandrolon és a tetrahidrogesztrinon (THG) nevű szer.