Furka Árpád

Régi tapasztalat, hogy egy új gyógyszer felfedezéséhez mintegy 10 ezer új vegyületet kell előállítani és megvizsgálni. Ez hosszú és költséges folyamat. Az előadás egy viszonylag új magyar tudományos eredményt ismertet, amely azáltal aratott világsikert és terjedt el robbanásszerűen az egész világon, hogy több millió új vegyület előállítását tette lehetővé néhány nap alatt. A rendkívül egyszerű új eljárás alapvetően megváltoztatta a gyógyszerek és egyéb fontos anyagok kutatásának módszerét, és egy új tudományág, a kombinatorikus kémia kialakulásához vezetett. Az elmúlt évtizedben kifejlesztett kombinatorikus módszereket, melyeknek gazdasági jelentősége is rendkívül nagy, ma már több tucat könyv és számos nemzetközi folyóirat tárgyalja.

I. Az új hasznos anyagok kutatásának hagyományos módja
Egy új gyógyszerjelölt felfedezéséhez átlagosan mintegy 10 ezer új vegyületet kellett előállítani és kipróbálni. Korábban ezek előállítása egyenként történt, ami lassú és költséges folyamat.

II. Aminosavak, peptidek, fehérjék
Az új eljárás lénygének megértéséhez ismerni kell a peptidek és a fehérjék felépítését. Ezek a vegyületek aminosavakból állnak, amelyek gyöngysorhoz hasonlóan kapcsolódnak össze.

III. A Merrifield-féle szilárdfázisú peptidszintézis
1963-ban Merrifield egy olyan új szintetizáló eljárást talált ki, mely a kombinatorikus módszer alapját képezi. Az eljárás során az első aminosavat apró gyantaszemcsékhez kötik, majd ehhez sorban hozzákapcsolják a többi aminosavat. Végül a kész peptidet lehasítják a hordozó gyantáról.

IV. Egy új szintézismódszer ötletének gyökerei
Az új szintézismódszer célja az volt, hogy lehetővé váljon egy korábban lehetetlennek tetsző terv, vagyis hogy az egy családhoz tartozó összes (akár több millió) peptidet egy munkamenetben állíthassuk elő.

V. A split-mix módszer ötlete és megvalósítása
Az új szintézismódszer során a Merrifield-féle eljárásban használt gyantát egyenlő részekre osztjuk, és mindegyik mintához más-más aminosavat kapcsolunk, majd a mintákat összekeverjük. A kivitelezéshez egy egyszerű készüléket készítettünk, később egy amerikai cég az automatizálást is megoldotta.

VI. Mi játszódik le a műveletek során?
A split-mix módszer alkalmazásakor a műveletek minden lépésével megsokszorozódik a képződő peptidek száma.

VII. Az eljárás fontos sajátságai
Az új vegyület-előállítási módszer jelentősége egyfelől rendkívüli hatékonyságában áll, másfelől abban, hogy nagyon megkönnyíti a hasznos vegyület kiválasztását.

VIII. Hogyan lehet megtalálni a tűt a szénakazalban?
Az évek során több módszer is született arra, hogy a sok vegyület közül a biológiailag hatásosakat ki lehessen választani. Ilyenek például a szemcséken maradó anyagokkal elvégzett kötődési kísérletek.

IX. A kombinatorikus eljárások robbanásszerű elterjedése
A módszer szinte korlátlan számú új vegyület elkészítését teszi lehetővé. Természetes, hogy ezt a tudományos világ örömmel fogadta, és alkalmazása gyorsan elterjedt.

elkezdem olvasni