Az utóbbi években komoly érdeklődés van az opiát-alapú fájdalomcsillapítók, például a morfin alternatívái iránt. A széles körben használt morfinnak ugyanis számos káros mellékhatása van, a hányingertől és krónikus székrekedéstől a súlyos függőségig.
A Nature Chemistry című vegyészeti szaklapban megjelent közleményben a floridai Scripps Kutatóintézet kutatói a conolidin nevű, a természetben kis mennyiségben előforduló természetes vegyület nagy mennyiségű gyártásának módját írják le. Egérkísérletek alapján a kutatók úgy vélik, hogy a szintetikus conolidin a morfinhoz hasonló hatékonysággal csökkenti a gyulladást és a fájdalmat, miközben mellékhatásai elhanyagolhatók.
A keleti gyógyászat régóta ismerte a gyógyhatású vegyületet
A ritka vegyületet először egy dísz- és gyógynövényként is termesztett trópusi virágos növény, a meténgfélék közé tartozó Tabernaemontana divaricata kérgéből izolálták (lásd ezen az oldalon a 3. növényt). Kínában, Thaiföldön és Indiában a hagyományos gyógyászatban régóta használják a leveléből készült kivonatot sebgyógyításra, gyökerét pedig (elrágcsálva) fogfájás enyhítésére. A növény más részei bőrproblémák kezelésére alkalmasak.
A conolidin egy olyan természetes vegyületcsaládba, az úgynevezett opioid fájdalomcsillapítók közé tartozik, amelyek hatása hasonló az opiátokéhoz, ám a szervezet opiátreceptoraihoz csak igen gyengén kötődnek. Bár régóta felmerült, hogy ezek a vegyületek terápiás célra alkalmazhatók, korábban nem ismertek hatékony módszert az előállításukra.
Glenn Micalizionak és munkatársainak most sikerült megoldani ezt a feladatot, ami lehetővé tette, hogy megvizsgálhassák a ritka vegyületben rejlő terápiás lehetőségeket. A laboratóriumi vizsgálatok során tapasztaltak felülmúlták a kutatók várakozásait: a szintetikus conolidinnek csaknem olyan erős fájdalomcsiillapító hatása volt, mint a morfinnak, akut és gyulladásos eredetű fájdalom esetén is.
A beadás után akár négy órával is viszonylag nagy koncentrációban volt jelen az agyban, és gyakorlatilag semmilyen mellékhatása nem volt. A kutatók szerint mindez ígéretes jelöltté teszi a conolidint a gyógyszerfejlesztők számára.